Τμήμα Φαρμακευτικής (ΜΔΕ)

Permanent URI for this collection

https://hdl.handle.net/10889/55

Browse

Browsing Τμήμα Φαρμακευτικής (ΜΔΕ) by Subject "20-αμινο στεροειδή"

Now showing 1 - 1 of 1
  • Thumbnail Image
    Item
    Open Access
    Σχεδιασμός και σύνθεση νέων 20-αμινο στεροειδών με πιθανή αντιανδρογόνο δράση
    Καλλιανέζου, Χρυσούλα; Φουστέρης, Μανώλης; Νικολαρόπουλος, Σωτήριος; Πάϊρας, Γεώργιος; Φουστέρης, Μανώλης; Kallianezou, Chrysoula
    Τμήμα Φαρμακευτικής (ΜΔΕ)
    Ο καρκίνος του προστάτη παραμένει μία από τις κυριότερες αιτίες θανάτου, παγκοσμίως. H εμφάνιση και εξέλιξη της νόσου στηρίζεται στην παρουσία ανδρογόνων και στη σηματοδότηση του ανδρογονικού υποδοχέα (AR). Η αποστέρηση ανδρογόνων αποτελεί θεραπεία πρώτης γραμμής και επιτυγχάνεται μέσω χειρουργικού ή χημικού ευνουχισμού καθώς και με τη χορήγηση ανταγωνιστών του AR (συνδυαστικός αποκλεισμός). Η ανακάλυψη νέων αποτελεσματικότερων αντιανδρογόνων αποτελεί πεδίο έντονου ερευνητικού ενδιαφέροντος προκειμένου να παρακαμφθούν οι μηχανισμοί ανθεκτικότητας που εμφανίζει ο όγκος και να αντιμετωπιστεί αποτελεσματικότερα η νόσος. Η παρούσα εργασία αφορά στον σχεδιασμό και τη σύνθεση νέων 20-αμινο στεροειδών μορίων τα οποία φέρουν στη θέση C-20 του στεροειδικού σκελετού έναν εξαμελή λακταμικό δακτύλιο και στη θέση C-7, μία κετο- ή υδροξυλ- ή εστερική ομάδα. Ο σχεδιασμός των νέων αυτών ενώσεων βασίστηκε στα αποτελέσματα προηγούμενων μελετών της ερευνητική ομάδας μας γύρω από τη δράση συγγενών ενώσεων καθώς και σε βιβλιογραφικά δεδομένα. Η συνθετική πορεία που ακολουθήθηκε περιελάμβανε την ανοικοδόμηση του εξαμελούς λακταμικού δακτυλίου στη θέση C-20 του στεροειδικού σκελετού και την μετέπειτα εισαγωγή διάφορων υποκαταστατών στη θέση C-7 μέσω κατάλληλων αντιδράσεων. Η βιολογική αποτίμηση των νέων μορίων αναμένεται να δείξει κατά πόσο οι δομικές αυτές τροποποιήσεις που εισήχθησαν στον στεροειδικό σκελετό είναι δυνατόν να συμβάλλουν στην εκδήλωση αντιανδρογόνου ή/και αντικαρκινικής δράσης.